26
3
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
---|---|---|---|
T1955 |
SB225002
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CXCR | Autophagy; GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation |
SB225002 是一种有效的选择性 CXCR2 拮抗剂,抑制白介素 IL-8 与 CXCR2 的结合,IC50为 22 nM。 | |||
T3047 |
SRT3109
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CXCR | Autophagy; GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation |
SRT3109 是 CXCR2拮抗剂,pIC50值为 8.2,可用于趋化因子介导的疾病研究。 | |||
T1739 |
WZ811
|
CXCR | Autophagy; GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation |
WZ811 是可口服的高竞争性CXCR4拮抗剂,抑制细胞中 CXCR4/SDF-1 介导的 cAMP 水平调节和 SDF-1 诱导的基质胶侵入,EC50为 1.2 和 5.2 nM。 | |||
T7681 |
AZD-5069
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CXCR | Autophagy; GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation |
AZD-5069 是 CXCR2 chemokine 受体拮抗剂,用于癌症的研究。 | |||
T9721 |
ML339
|
CXCR | Autophagy; GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation |
ML339 是有效的CXCR6选择性拮抗剂,IC50为 140 nM。ML339 对 CXCR5,CXCR4,CCR6 和 Apelin 受体 (APJ) 无拮抗作用,IC50>79 μM。ML339 在前列腺癌研究领域有研究的价值。 | |||
T3992 |
MSX-122
MSX 122,MSX122 |
CXCR | Autophagy; GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation |
MSX-122 是可口服的CXCR4部分拮抗剂,具有抗炎和抗转移活性,可抑制CXCR4/CXCL12相互作用,IC50值约为 10 nM。 | |||
T5193 |
Danirixin
GSK1325756 |
CXCR | Autophagy; GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation |
Danirixin (GSK1325756) 是一种选择性可逆的CXCR2拮抗剂,抑制 CXCL8 的IC50值为 12.5 nM。 | |||
T17208 |
USL311
|
CXCR | Autophagy; GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation |
USL311 是选择性 CXCR4拮抗剂,可防止基质细胞衍生因子 1(SDF-1 或 CXCL12)与 CXCR4 结合。它抑制 CXCR4 活化并减少表达 CXCR4 的肿瘤细胞的增殖和迁移,具有抗肿瘤活性。 | |||
T10297L |
AMG 487
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CXCR | Autophagy; GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation |
AMG 487 是可口服的选择性趋化因子受体3拮抗剂,对 I-IP-10、I-ITAC 和 MIG 的 IC50 值分别为 8、15 和 36nM。 | |||
T4032 |
MSX-127
MSX 127 |
CXCR | Autophagy; GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation |
MSX-127 是一种CXCR4拮抗剂,可抑制肿瘤转移。 | |||
T4163 |
Reparixin
DF 1681Y,Repertaxin,瑞帕利辛 |
CXCR | Autophagy; GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation |
Reparixin (Repertaxin) 是两种 CXCL8 受体 CXCR1/2 的强效抑制剂,它对 CXCR2 介导的细胞迁移具有微弱的抑制作用 ,IC50为 100 nM。它强烈阻断 CXCR1 介导的趋化性,IC50为 1 nM。 | |||
T4033 |
MSX-130
MSX 130 |
CXCR | Autophagy; GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation |
MSX-130 是一种CXCR4拮抗剂,可抑制肿瘤转移。 | |||
T2477 |
UNBS5162
UNBS 5162,UNBS-5162 |
CXCR; Autophagy | Autophagy; GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation |
UNBS5162 (UNBS-5162) 是一种新型萘酰亚胺,可降低实验性前列腺癌中 CXCL 趋化因子的表达。它是一种广谱趋化因子配体CXCL 拮抗剂,具有抗肿瘤活性。 | |||
T7499 |
TAK-779
Takeda 779 |
HIV Protease; CXCR; CCR | Autophagy; GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome |
TAK-779 (Takeda 779) 是一种非肽类CCR5和CXCR3 拮抗剂,对CCR5的Ki 值为 1.1 nM,并选择性抑制R5 HIV-1。 | |||
TQ0174 |
Mavorixafor
AMD-070 |
CXCR | Autophagy; GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation |
Mavorixafor (AMD-070) 是一种有效的特异性 CXCR4 拮抗剂,对 CXCR4 125I-SDF 结合的 IC50 值为 13 nM。 Mavorixafor 在 MT-4 细胞 (IC50 = 1 nM) 和 PBMC (IC50 = 9 nM) 中抑制 T-tropic HIV-1 (NL4.3 株) 的复制。 | |||
T8497 |
SX-682
|
CXCR | Autophagy; GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation |
SX-682 是口服有效的 CXCR1和 CXCR2变构抑制剂,可以阻断肿瘤髓系抑制细胞募集并增强 T 细胞活化和抗肿瘤免疫,具有治疗去势抵抗性前列腺癌的潜力。 | |||
T11179 |
Elubrixin
SB-656933 |
IL Receptor; CXCR | Autophagy; GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation |
Elubrixin (SB-656933) 是一种有效和特异性的 CXCR2 和 IL-8 受体拮抗剂。 Elubrixin 可用于炎症性疾病的研究,例如炎症性肠病和气道炎症。 | |||
T13324 |
VUF11207 fumarate
|
CXCR; Arrestin | Autophagy; GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation |
VUF11207 fumarate 是一种 CXCR7激动剂和高效CXCR7配体,pKi 为 8.1。它可诱导CXCR7的β-arrestin2募集和随后的内在化,pEC50分别为 8.8 和 7.9。 | |||
T16850 |
SB-265610
GSK-CXCR2 |
CXCR | Autophagy; GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation |
SB-265610 (GSK-CXCR2) 是竞争性非肽变构CXCR2选择性拮抗剂,可阻断大鼠 CINC-1 诱导的钙动员和中性粒细胞趋化性,IC50分别为 3.7 和 70 nM。 | |||
T7130 |
Navarixin
MK-7123,SCH 527123 |
CXCR | Autophagy; GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation |
Navarixin (MK-7123) 是一种可口服的 CXCR1和 CXCR2变构拮抗剂,对猕猴 CXCR1的 Kd 值为 41 nM,对大小鼠和猕猴 CXCR2的 Kd 值分别为 0.20、0.20 和 0.08 nM。 | |||
T7208 |
AMD 3465 hexahydrobromide
GENZ-644494 (hexahydrobromide) |
HIV Protease; CXCR | Autophagy; GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome |
AMD 3465 hexahydrobromide (GENZ-644494 (hexahydrobromide)) 是一种 CXCR4受体拮抗剂,具有潜在的抗癌和抗 HIV 活性。 | |||
T12705 |
Reparixin L-lysine salt
REPERTAXIN L-赖氨酸盐,Repertaxin L-lysine salt |
CXCR | Autophagy; GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation |
Reparixin L-lysine salt (Repertaxin L-lysine salt) 是趋化因子受体1/2 活化的变构抑制剂。 | |||
T1776 |
Plerixafor
普乐沙福,JM3100,AMD 3100,AMD-3329 |
Virus Protease; HIV Protease; CXCR | Autophagy; GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome |
Plerixafor (AMD-3329) 是一种趋化因子受体拮抗剂,可阻断基质细胞衍生因子与细胞受体 CXCR4 的结合。它也是 CXCR7 的变构激动剂,是免疫刺激剂和造血干细胞动员剂,还抑制HIV-1和HIV-2的复制,EC50为 1-10 nM。 | |||
T6764 |
ATI-2341
ATI2341 |
CXCR | Autophagy; GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation |
ATI-2341 是 C-X-C 趋化因子受体 4 型功能选择性变构激动剂,作为偏向配体有利于 Gα1 激活。它是一种变构激动剂,可激活抑制性异源三聚体 G 蛋白 (Gi) 以促进抑制 cAMP 产生并诱导钙动员。 | |||
T1776L |
Plerixafor octahydrochloride
盐酸普乐沙福,JM3100 octahydrochloride,Plerixafor 8HCl (AMD3100 8HCl),Plerixafor 8HCl,SID791 octahydrochloride,AMD 3100 octahydrochloride,JM 3100 8HCl |
Virus Protease; HIV Protease; CXCR | Autophagy; GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome |
Plerixafor octahydrochloride (JM3100 octahydrochloride) 是一种选择性的CXCR4拮抗剂,IC50为 44 nM。Plerixafor 是一种具有造血干细胞动员活性的双环霉素。 | |||
T76547 |
vMIP-II (1-21)
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vMIP-II (1-21) 作为CXCR4的拮抗剂,与CC和CXC类趋化因子受体具有广谱性的相互作用。它在IC50为190 nM的条件下,与125I-SDF-1R进行CXCR4的竞争性结合。 |
Cat. No. | Product Name | Target | Signaling Pathways |
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T3396 |
Baohuoside I
Icariside-II,宝藿苷I,Icariin-II,宝藿苷 I |
Apoptosis; CXCR | Apoptosis; Autophagy; GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation |
Baohuoside I (Icariside-II) 是从朝鲜淫羊藿中得到的一种黄酮类天然产物,是CXCR4抑制剂,抑制 CXCR4 的表达,诱导凋亡,具有抗肿瘤活性。 | |||
T3S1416 |
Decursin
Decursinol angelate,前胡素,(+)-Decursin,紫花前胡素 |
Apoptosis; PKC | Apoptosis; Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling |
Decursin (Decursinol angelate) 是一种细胞毒性剂,是一种来自朝鲜当归根的有效蛋白激酶 C 激活剂。它通过 Hippo/YAP 信号通路抑制 HepG2 细胞的生长。它通过下调 CXCR7 表达来抑制胃癌中的肿瘤生长,迁移和侵袭。 | |||
T0617 |
Nicotinamide N-oxide
Nicotinamide-N-oxide,Nicotinamide 1-oxide,N-氧代烟酰胺,烟酰胺-N-氧化物,1-oxynicotinamide |
c-Myc; Endogenous Metabolite; CXCR; Drug Metabolite | Autophagy; Cell Cycle/Checkpoint; GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; Metabolism |
Nicotinamide N-oxide (Nicotinamide 1-oxide) 是生物体内烟酰胺分解代谢物,是高效选择性CXCR2受体拮抗剂。 |