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抑制剂 & 化合物

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Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T1955 SB225002

CXCR Autophagy; GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation
SB225002 是一种有效的选择性 CXCR2 拮抗剂,抑制白介素 IL-8 与 CXCR2 的结合,IC50为 22 nM。
T3047 SRT3109

CXCR Autophagy; GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation
SRT3109 是 CXCR2拮抗剂,pIC50值为 8.2,可用于趋化因子介导的疾病研究。
T1739 WZ811

CXCR Autophagy; GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation
WZ811 是可口服的高竞争性CXCR4拮抗剂,抑制细胞中 CXCR4/SDF-1 介导的 cAMP 水平调节和 SDF-1 诱导的基质胶侵入,EC50为 1.2 和 5.2 nM。
T7681 AZD-5069

CXCR Autophagy; GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation
AZD-5069 是 CXCR2 chemokine 受体拮抗剂,用于癌症的研究。
T9721 ML339

CXCR Autophagy; GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation
ML339 是有效的CXCR6选择性拮抗剂,IC50为 140 nM。ML339 对 CXCR5,CXCR4,CCR6 和 Apelin 受体 (APJ) 无拮抗作用,IC50>79 μM。ML339 在前列腺癌研究领域有研究的价值。
T3992 MSX-122

MSX 122,MSX122

CXCR Autophagy; GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation
MSX-122 是可口服的CXCR4部分拮抗剂,具有抗炎和抗转移活性,可抑制CXCR4/CXCL12相互作用,IC50值约为 10 nM。
T5193 Danirixin

GSK1325756

CXCR Autophagy; GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation
Danirixin (GSK1325756) 是一种选择性可逆的CXCR2拮抗剂,抑制 CXCL8 的IC50值为 12.5 nM。
T17208 USL311

CXCR Autophagy; GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation
USL311 是选择性 CXCR4拮抗剂,可防止基质细胞衍生因子 1(SDF-1 或 CXCL12)与 CXCR4 结合。它抑制 CXCR4 活化并减少表达 CXCR4 的肿瘤细胞的增殖和迁移,具有抗肿瘤活性。
T10297L AMG 487

CXCR Autophagy; GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation
AMG 487 是可口服的选择性趋化因子受体3拮抗剂,对 I-IP-10、I-ITAC 和 MIG 的 IC50 值分别为 8、15 和 36nM。
T4032 MSX-127

MSX 127

CXCR Autophagy; GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation
MSX-127 是一种CXCR4拮抗剂,可抑制肿瘤转移。
T4163 Reparixin

DF 1681Y,Repertaxin,瑞帕利辛

CXCR Autophagy; GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation
Reparixin (Repertaxin) 是两种 CXCL8 受体 CXCR1/2 的强效抑制剂,它对 CXCR2 介导的细胞迁移具有微弱的抑制作用 ,IC50为 100 nM。它强烈阻断 CXCR1 介导的趋化性,IC50为 1 nM。
T4033 MSX-130

MSX 130

CXCR Autophagy; GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation
MSX-130 是一种CXCR4拮抗剂,可抑制肿瘤转移。
T2477 UNBS5162

UNBS 5162,UNBS-5162

CXCR; Autophagy Autophagy; GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation
UNBS5162 (UNBS-5162) 是一种新型萘酰亚胺,可降低实验性前列腺癌中 CXCL 趋化因子的表达。它是一种广谱趋化因子配体CXCL 拮抗剂,具有抗肿瘤活性。
T7499 TAK-779

Takeda 779

HIV Protease; CXCR; CCR Autophagy; GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome
TAK-779 (Takeda 779) 是一种非肽类CCR5和CXCR3 拮抗剂,对CCR5的Ki 值为 1.1 nM,并选择性抑制R5 HIV-1。
TQ0174 Mavorixafor

AMD-070

CXCR Autophagy; GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation
Mavorixafor (AMD-070) 是一种有效的特异性 CXCR4 拮抗剂,对 CXCR4 125I-SDF 结合的 IC50 值为 13 nM。 Mavorixafor 在 MT-4 细胞 (IC50 = 1 nM) 和 PBMC (IC50 = 9 nM) 中抑制 T-tropic HIV-1 (NL4.3 株) 的复制。
T8497 SX-682

CXCR Autophagy; GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation
SX-682 是口服有效的 CXCR1和 CXCR2变构抑制剂,可以阻断肿瘤髓系抑制细胞募集并增强 T 细胞活化和抗肿瘤免疫,具有治疗去势抵抗性前列腺癌的潜力。
T11179 Elubrixin

SB-656933

IL Receptor; CXCR Autophagy; GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation
Elubrixin (SB-656933) 是一种有效和特异性的 CXCR2 和 IL-8 受体拮抗剂。 Elubrixin 可用于炎症性疾病的研究,例如炎症性肠病和气道炎症。
T13324 VUF11207 fumarate

CXCR; Arrestin Autophagy; GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation
VUF11207 fumarate 是一种 CXCR7激动剂和高效CXCR7配体,pKi 为 8.1。它可诱导CXCR7的β-arrestin2募集和随后的内在化,pEC50分别为 8.8 和 7.9。
T16850 SB-265610

GSK-CXCR2

CXCR Autophagy; GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation
SB-265610 (GSK-CXCR2) 是竞争性非肽变构CXCR2选择性拮抗剂,可阻断大鼠 CINC-1 诱导的钙动员和中性粒细胞趋化性,IC50分别为 3.7 和 70 nM。
T7130 Navarixin

MK-7123,SCH 527123

CXCR Autophagy; GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation
Navarixin (MK-7123) 是一种可口服的 CXCR1和 CXCR2变构拮抗剂,对猕猴 CXCR1的 Kd 值为 41 nM,对大小鼠和猕猴 CXCR2的 Kd 值分别为 0.20、0.20 和 0.08 nM。
T7208 AMD 3465 hexahydrobromide

GENZ-644494 (hexahydrobromide)

HIV Protease; CXCR Autophagy; GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome
AMD 3465 hexahydrobromide (GENZ-644494 (hexahydrobromide)) 是一种 CXCR4受体拮抗剂,具有潜在的抗癌和抗 HIV 活性。
T12705 Reparixin L-lysine salt

REPERTAXIN L-赖氨酸盐,Repertaxin L-lysine salt

CXCR Autophagy; GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation
Reparixin L-lysine salt (Repertaxin L-lysine salt) 是趋化因子受体1/2 活化的变构抑制剂。
T1776 Plerixafor

普乐沙福,JM3100,AMD 3100,AMD-3329

Virus Protease; HIV Protease; CXCR Autophagy; GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome
Plerixafor (AMD-3329) 是一种趋化因子受体拮抗剂,可阻断基质细胞衍生因子与细胞受体 CXCR4 的结合。它也是 CXCR7 的变构激动剂,是免疫刺激剂和造血干细胞动员剂,还抑制HIV-1和HIV-2的复制,EC50为 1-10 nM。
T6764 ATI-2341

ATI2341

CXCR Autophagy; GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation
ATI-2341 是 C-X-C 趋化因子受体 4 型功能选择性变构激动剂,作为偏向配体有利于 Gα1 激活。它是一种变构激动剂,可激活抑制性异源三聚体 G 蛋白 (Gi) 以促进抑制 cAMP 产生并诱导钙动员。
T1776L Plerixafor octahydrochloride

盐酸普乐沙福,JM3100 octahydrochloride,Plerixafor 8HCl (AMD3100 8HCl),Plerixafor 8HCl,SID791 octahydrochloride,AMD 3100 octahydrochloride,JM 3100 8HCl

Virus Protease; HIV Protease; CXCR Autophagy; GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; Microbiology/Virology; Proteases/Proteasome
Plerixafor octahydrochloride (JM3100 octahydrochloride) 是一种选择性的CXCR4拮抗剂,IC50为 44 nM。Plerixafor 是一种具有造血干细胞动员活性的双环霉素。
T76547 vMIP-II (1-21)

vMIP-II (1-21) 作为CXCR4的拮抗剂,与CC和CXC类趋化因子受体具有广谱性的相互作用。它在IC50为190 nM的条件下,与125I-SDF-1R进行CXCR4的竞争性结合。

化合物

SB225002
Cat.No: T1955
Synonym:
Target: CXCR
SRT3109
Cat.No: T3047
Synonym:
Target: CXCR
WZ811
Cat.No: T1739
Synonym:
Target: CXCR
AZD-5069
Cat.No: T7681
Synonym:
Target: CXCR
ML339
Cat.No: T9721
Synonym:
Target: CXCR
MSX-122
Cat.No: T3992
Synonym: MSX 122,MSX122
Target: CXCR
Danirixin
Cat.No: T5193
Synonym: GSK1325756
Target: CXCR
USL311
Cat.No: T17208
Synonym:
Target: CXCR
AMG 487
Cat.No: T10297L
Synonym:
Target: CXCR
MSX-127
Cat.No: T4032
Synonym: MSX 127
Target: CXCR
Reparixin
Cat.No: T4163
Synonym: DF 1681Y,Repertaxin,瑞帕利辛
Target: CXCR
MSX-130
Cat.No: T4033
Synonym: MSX 130
Target: CXCR
UNBS5162
Cat.No: T2477
Synonym: UNBS 5162,UNBS-5162
Target: CXCR, Autophagy
TAK-779
Cat.No: T7499
Synonym: Takeda 779
Target: HIV Protease, CXCR, CCR
Mavorixafor
Cat.No: TQ0174
Synonym: AMD-070
Target: CXCR
SX-682
Cat.No: T8497
Synonym:
Target: CXCR
Elubrixin
Cat.No: T11179
Synonym: SB-656933
Target: IL Receptor, CXCR
VUF11207 fumarate
Cat.No: T13324
Synonym:
Target: CXCR, Arrestin
SB-265610
Cat.No: T16850
Synonym: GSK-CXCR2
Target: CXCR
Navarixin
Cat.No: T7130
Synonym: MK-7123,SCH 527123
Target: CXCR
AMD 3465 hexahydrobromide
Cat.No: T7208
Synonym: GENZ-644494 (hexahydrobromide)
Target: HIV Protease, CXCR
Reparixin L-lysine salt
Cat.No: T12705
Synonym: REPERTAXIN L-赖氨酸盐,Repertaxin L-lysine salt
Target: CXCR
Plerixafor
Cat.No: T1776
Synonym: 普乐沙福,JM3100,AMD 3100,AMD-3329
Target: Virus Protease, HIV Protease, CXCR
ATI-2341
Cat.No: T6764
Synonym: ATI2341
Target: CXCR
Plerixafor octahydrochloride
Cat.No: T1776L
Synonym: 盐酸普乐沙福,JM3100 octahydrochloride,Plerixafor 8HCl (AMD3100 8HCl),Plerixafor 8HCl,SID791 octahydrochloride,AMD 3100 octahydrochloride,JM 3100 8HCl
Target: Virus Protease, HIV Protease, CXCR
vMIP-II (1-21)
Cat.No: T76547
Synonym:
Target:
Cat. No. Product Name Target Signaling Pathways
T3396 Baohuoside I

Icariside-II,宝藿苷I,Icariin-II,宝藿苷 I

Apoptosis; CXCR Apoptosis; Autophagy; GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation
Baohuoside I (Icariside-II) 是从朝鲜淫羊藿中得到的一种黄酮类天然产物,是CXCR4抑制剂,抑制 CXCR4 的表达,诱导凋亡,具有抗肿瘤活性。
T3S1416 Decursin

Decursinol angelate,前胡素,(+)-Decursin,紫花前胡素

Apoptosis; PKC Apoptosis; Chromatin/Epigenetic; Cytoskeletal Signaling
Decursin (Decursinol angelate) 是一种细胞毒性剂,是一种来自朝鲜当归根的有效蛋白激酶 C 激活剂。它通过 Hippo/YAP 信号通路抑制 HepG2 细胞的生长。它通过下调 CXCR7 表达来抑制胃癌中的肿瘤生长,迁移和侵袭。
T0617 Nicotinamide N-oxide

Nicotinamide-N-oxide,Nicotinamide 1-oxide,N-氧代烟酰胺,烟酰胺-N-氧化物,1-oxynicotinamide

c-Myc; Endogenous Metabolite; CXCR; Drug Metabolite Autophagy; Cell Cycle/Checkpoint; GPCR/G Protein; Immunology/Inflammation; Metabolism
Nicotinamide N-oxide (Nicotinamide 1-oxide) 是生物体内烟酰胺分解代谢物,是高效选择性CXCR2受体拮抗剂。

天然产物

Baohuoside I
Cat.No: T3396
Synonym: Icariside-II,宝藿苷I,Icariin-II,宝藿苷 I
Target: Apoptosis, CXCR
Decursin
Cat.No: T3S1416
Synonym: Decursinol angelate,前胡素,(+)-Decursin,紫花前胡素
Target: Apoptosis, PKC
Nicotinamide N-oxide
Cat.No: T0617
Synonym: Nicotinamide-N-oxide,Nicotinamide 1-oxide,N-氧代烟酰胺,烟酰胺-N-氧化物,1-oxynicotinamide
Target: c-Myc, Endogenous Metabolite, CXCR, Drug Metabolite
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